Анксиолитичното действие е. Анксиолитичен ефект на лекарствата

В съвременния свят повечето хора постоянно са принудени да бъдат под стрес и емоционален стрес, което естествено води до различни невротични разстройства с течение на времето. Между другото, в развитите страни до 20% от населението страда от тези нарушения.

Във връзка с описаната ситуация, проблемите на диагностицирането на невротични разстройства, както и тяхното лечение, сега се превръщат в един от най-належащите в фармакологията и медицината. А лекарствата, които помагат да се справят с повишеното безпокойство, тревожност и смущения на емоционалния фон, днес са сред най-търсените.

В статията ще се опитаме да разгледаме по-подробно действието на психотропните лекарства, към групата на които се включват транквиланти, наричани още анксиолитици и антидепресанти, както и да разбера каква е разликата между ефектите им върху човешкото тяло.

Тревожни разстройства - бичът на съвременния човек

Сред психо-емоционалните разстройства, които се проявяват в рамките на психосоматични заболявания и неврози (неврастения се откроява на първо място) най-често се наблюдават тревожни разстройства. Те, между другото, могат да бъдат наблюдавани като отделна нозологична форма (т.е., самостоятелно заболяване), например, под формата на пристъпи на паника, социални фобии или генерализирано тревожно разстройство. За съжаление, в момента при 70% от пациентите с депресивни състояния с непсихотичен произход се откриват тревожно-депресивни разстройства и по необясними причини 75% от тях са жени.

Заслужава да се отбележи, че ако по време на невроза се засили усещането за страх и безпокойство, независимо от естеството на основното заболяване, то в медицината то винаги се разглежда като отрицателно обстоятелство. Това се случва, защото тревожността значително влошава психо-емоционалното състояние на пациента, а на фона на това психосоматичната патология може да се развие, а соматичните (телесни) заболявания, които той вече има, ще бъде по-труден и с по-лоша прогноза.

Различни психотропни лекарства, които включват както транквиланти (анксиолитици), така и антидепресанти, спомагат за борба със състоянието на тревожност.

Анксиолитици (транквиланти) и антидепресанти: разликата между тях

Но веднага е необходимо да се изясни, че въпреки подобна обща посока, тези средства имат различно въздействие върху пациента. И основната разлика между транквилизаторите и антидепресантите е именно това, че анксиолитиците работят за премахване на тревожност, страдание, тревожност, раздразнителност, придружаваща депресия и антидепресанти, които се борят срещу самата болест.

Транквилизаторите (списък с лекарства с това действие ще бъдат предоставени по-късно) незабавно ще разкрият техния ефект, но обикновено трае не повече от един ден, след което пациентът, без да получи следващата доза от лекарството, може отново да изпита тревожни симптоми.

Ефектът на антидепресантите е по-продължителен, тъй като е насочен към причините за появата на патологично състояние. Курсът на лечение с тези лекарства може да продължи 1-2 месеца, а в тежки случаи - до една година. Но с правилната терапия, антидепресантите могат да се отърват от депресията напълно. При тежки случаи на болестта се предписват транквиланти заедно с антидепресанти - някои лекуват проявата на болестта, а други третират причината.

Какви свойства имат транквилантите?

Така открихме, че транквилантите имат предимно анксиолитичен ефект - това е намаляване на чувството на страх, тревожност, напрежение, което се проявява в различна степен с различни психосоматични патологии.

Като правило, транквилантите също имат седативно (общо задържащо), хипнотично, мускулно-релаксантно (намаляване на мускулния тонус), както и антиконвулсивно действие. А хипнотичният ефект на описаните лекарства се изразява в усилване на ефекта върху тялото на пациента на хипнотични лекарства, аналгетици (болкоуспокояващи), както и на наркотични вещества, използвани заедно с транквилизатори.

Тези лекарства могат да бъдат много ефективни при обсесивно-компулсивни състояния (т. Нар. Обсесивност) или повишена подозрителност (хипохондрия). Но трябва да се отбележи, че в същото време остри афективни, халюцинационни и други заболявания, които могат да бъдат придружени от тревожност, страх и безпокойство, не могат да бъдат лекувани с транквилизатори.

Как се прехвърля информация в човешкия мозък?

За да разберем как човек има постоянно чувство на страх и безпокойство, емоционално напрежение, както и други признаци на депресивно състояние, нека разгледаме най-общо как се предава информация в мозъка.

Мозъкът се състои от нервни клетки - неврони, които не са в пряк контакт един с друг. Съществува синапс (или синаптична цепка) между невроните и затова предаването на информация, а именно електрическите импулси между невроните, се извършва с помощта на химически посредници, наречени медиатори.

Нарушения в емоционалната сфера на човек водят до промяна в концентрацията на някои медиатори (това състояние включва намаляване на броя на три от тях): норепинефрин, серотонин и допамин.

Как действа един антидепресант?

Ефектът на антидепресантите е насочен към регулиране на броя на медиаторите. Веднага след като невронът получи електрически сигнал, медиаторите влизат в синапса и помагат да предадат този сигнал. Но ако те бъдат унищожени, процесът на прехвърляне става слаб или невъзможен. И в такива случаи, като правило, ние говорим за депресивно състояние на човек - концентрацията на вниманието на пациента е нарушена, настъпва апатия, емоционалният фон намалява, появяват се тревожност, страх и подобни прояви на патологичното състояние.

Предписването на антидепресанти в това състояние предотвратява разрушаването на медиаторите, в резултат на което се увеличава предаването на нервните импулси и се компенсира инхибирането на сигнала.

Но трябва да се има предвид, че антидепресанти с продължителна употреба неизбежно причиняват странични ефекти под формата на промени в теглото, нарушена сексуална активност, замаяност, гадене, сърбеж на кожата. Защо тези правни психотропни лекарства неизбежно се поставят в категорията на лекарствата, които изискват специален контрол върху назначаването и приемането.

Защо транквилантите са широко разпространени?

За разлика от антидепресанти, действието на анксиолитиците е да се намали възбудимостта в субкортикалните области на мозъка, въпреки факта, че ефектът върху концентрацията на медиаторите в тези лекарства е слаб.

В клиничната практика разпространението на транквилизатори (анксиолитици) допринася за факта, че в сравнение с антидепресантите те имат по-малък брой сериозни странични ефекти и като правило се понасят добре от пациента.

Анксиолитичните лекарства се използват както при стационарно, така и при амбулаторно лечение. А обхватът на тяхното използване отдавна е надхвърлил психиатрията. Тя обхваща неврологични, хирургически, онкологични и други заболявания. И това се дължи преди всичко на факта, че от създаването на първите транквиланти, тяхната група вече има повече от 100 различни лекарства с широка сфера на влияние, а развитието на нови продължава и до днес.

В какви случаи се използват анксиолитици?

Така че, както вероятно вече сте разбрали, за да се елиминира чувството на страх, тревожност, повишаване на прага на емоционална възбудимост, нормализиране на съня, намаляване на раздразнителност, инконтиненция и хипохондрия, пациентът изисква назначаването на анксиолитици. Тяхното въздействие помага за рационализиране на поведението на пациента, намаляване на изчерпването на ЦНС, подобряване на социалната адаптация на пациента и дори намаляване на автономните заболявания. Показанията за употребата на тези лекарства са невротични състояния и прояви на нарушения на съня, както и сърдечно-съдови проблеми и болкови синдроми.

Най-често срещаните в такива случаи са бензодиазепиновите транквиланти: Xanax, лоразепам, финазепам, елениум, диазепам или реланиум. Но така наречените атипични анксиолитици също са широко разпространени - например, Буспирон хидрохлорид или Мексидол.

Транквилизатори: списък на лекарствата и техните ефекти

Транквилизатори (анксиолитици), както вече споменахме, се използват при лечението на много заболявания, които имат както психосоматичен, така и соматичен произход.

Тези лекарства помагат за намаляване на възбудимостта на онези части на човешкия мозък, които са отговорни за емоционалните реакции. И най-важното при транквилизаторите е анксиолитичното действие, което се изразява не само в намаляването на тревожността, но и в намаляването на обсесивността (обсесивни мисли), както и в облекчаването на хипохондрия (повишена подозрителност). Те облекчават психичното напрежение, страх и тревожност, което е най-силно изразено в такива средства като финазепам, нозепам, диазепам и лоразепам.

А наркотик "нитразепам" и "Alprazolam", с изразен седативен ефект, може да се дължи на категорията на хипнотично-транквилизатор. Лекарствата „Мезапам” и „Грандаксин” се наричат ​​т.нар. Дневни транквиланти, които на практика са лишени от мускулен релаксант (релаксиращи мускули) и седативни свойства, което им позволява да се приемат в работно време.

Лекарствата "клоназепам", "финазепам" и "диазепам" имат, освен това, антиконвулсивен ефект, и се използват за лечение на вегетативни кризи и конвулсивен синдром.

Как се предписват анксиолитици?

При назначаването на анксиолитици, разликата в спектъра на тяхното действие непременно се взема предвид. Въпреки че в големи дози, всеки от тях показва всички фармакологични свойства, характерни за транквилизаторите.

Обичайното лечение за лекарства с анксиолитичен ефект е приблизително 4 седмици. В този случай лекарството се взема от една седмица до 10 дни постоянно, след което се прави тридневна почивка, след което лекарството се възобновява. Този режим позволява в много случаи да се избегне ефекта от привикването, ако е необходимо, при продължителна употреба.

В този случай се препоръчва употребата на анксиолитично средство за кратко действие (например, "лоразепам" или "алпразолам") 3-4 пъти дневно и означава с продължително действие ("диазепам" и т.н.) - не повече от 2 пъти дневно. Между другото, "Diazepam" често се предписва да се приема веднъж преди лягане, тъй като има изразен седативен ефект.

Предпазни мерки при приемане на транквиланти

Но всички описани по-горе лекарства изискват задължително медицинско наблюдение, в противен случай пациентът може да развие зависимост - анксиолитичният ефект при продължителна употреба ще бъде намален и ще се наложи увеличаване на дозата на лекарството. Освен това е вероятно и образуването на зависимост от наркотици. А при продължителна употреба рискът от зависимост се увеличава особено силно. На свой ред, това може също да доведе до така наречения синдром на отнемане, който води до общо влошаване на състоянието на пациента и, между другото, до влошаване на точно тези симптоми, които анксиолитиците бяха насочени към елиминиране.

Между другото, тези странични ефекти на транквилизаторите са особено изразени при деца и юноши под 18-годишна възраст, поради което употребата им в тази възрастова група е възможна само в изключителни случаи, когато има ясно обосновани индикации за това. Но в същото време продължителността на терапията трябва да бъде сведена до минимум.

Списък на основните неблагоприятни ефекти на анксиолитиците

За съжаление, анксиолитичното действие е не само антиневротичното действие на лекарството върху човешкото тяло, но и някои от проблемите, причинени от неговите странични ефекти.

Основните прояви на странични ефекти на транквилантите са намаляване на будността, което се изразява в сънливост през деня, влошено внимание и забрава.

А ефектът на мускулната релаксация (релаксация на скелетните мускули) се проявява и чрез обща слабост или намаляване на силата при някои групи мускули. В някои случаи употребата на транквилизатори е придружена от така наречената „поведенческа токсичност“, т.е. леко нарушение на когнитивните функции, изразено в загуба на памет, чувствителност и речеви умения.

Лекарите обмислят използването на дневни транквиланти, които включват Gidazepam, Prazepam, Mebikar, Trimethozin, Medazepam и други средства за защита, които имат тези странични ефекти в малка степен, като един от начините за облекчаване на ситуацията.

Признаци на предозиране на транквиланти

Проявеният анксиолитичен ефект на транквилизаторите често води до неразумен и неконтролиран прием на тези лекарства. В крайна сметка, бързото облекчение от състоянието на емоционален стрес е толкова голямо!

Но анксиолитиците, особено тези, които принадлежат към бензодиазепините, са лесно разтворими в мазнини, което им помага да бъдат напълно абсорбирани от стомашно-чревния тракт и равномерно разпределени в тъканите на човешкото тяло. А това, от своя страна, води до много сериозни последици в случай на предозиране.

По правило, предозирането е съпроводено с повишена сънливост, слабост, нарушение на походката, говор и замаяност. По-тежките етапи на отравяне са придружени от дихателна недостатъчност, промени в сухожилните рефлекси, пълна загуба на съзнание и понякога кома. Ето защо, въпреки факта, че е лесно да се закупи някои транквиланти (въпреки че това са психотропни лекарства) без рецепта, не забравяйте - тези лекарства могат да бъдат взети само по съвет на лекуващия лекар и под негов контрол!

Какви други лекарства имат анксиолитичен ефект?

Между другото, тъй като анти-тревожни лекарства понякога се използват в медицината и не са свързани със седативно-хипнотични лекарства. Например, антихистаминово лекарство като "хидроксизин" има ясен анксиолитичен ефект. Това е особено изразено в ситуации, при които тревожността и емоционалният стрес на пациента се причиняват от кожни раздразнения.

Някои ноотропни лекарства (например, Phenibut) също имат анти-тревожен ефект. Достойно се оказа и хомеопатичното лекарство "Tenathen".

Тинктури от някои лечебни билки (дъвка, безсмъртниче, бодил, радиола роза, божур и шизандра китайски) ще помогнат за подобряване на настроението чрез премахване на чувството на депресия или раздразнение. Календулата ще облекчи не само от емоционалния стрес, но и от главоболието, причинено от него.

Устойчивостта на стрес ще помогне да се увеличи коренът на жен-шен, а при безсъние ще са полезни и пастили за глог. Всички тези билкови настойки пият курсове в продължение на 14 дни, а ако очакваният ефект не настъпи, консултирайте се с лекар.

Анксиолитични лекарства

1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96. 2. Първа помощ. - М.: Голямата руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984

Вижте какво означава "Анксиолитични средства" в други речници:

Комбинирани средства за премахване на симптомите на остри респираторни инфекции и настинки на базата на парацетамол, фенилефрин, хлорфенамин и кофеин - (Парацетамол + фенилефрин + хлорфенамин + кофеин) Състав Парацетамол аналгетик и антипиретик Фенилефрин...

Успокоителни - (късен латински успокояващ успокояващ, от лат. Sedo принуждаващ да седне, спокоен) химически разнообразна група от лекарствени вещества от растителен и синтетичен произход имат успокояващ ефект...... Велика съветска енциклопедия

ICD-10: Клас XX - Международна класификация на болестите на 10-та ревизия (ICD 10) Клас I Някои инфекциозни и паразитни болести Клас II Неоплазми Клас III Заболявания на кръвта, кръвотворните органи и някои нарушения, свързани с имунната система... Wikipedia

ICD-10: Код Y - Международна класификация на болестите на 10-та ревизия (ICD 10) Клас I Някои инфекциозни и паразитни болести Клас II Неоплазми Клас III Заболявания на кръвта, кръвотворните органи и някои нарушения, свързани с имунния механизъм Клас...

Транквилизатори - I Транквилизатори (транквилисанти, френски. Спокойствие от латински транквилари; синоним: анксиолитици, антифобични успокоителни, атрактики, атарактични средства, малки транквиланти). II...... Медицинска енциклопедия

Психофармакология (психофармакология) - Думата "психотропна" произлиза от древногръцката психика (душа) и тропикос (завой); така, включете се, или променете, под душа е основната. значението на този термин. Нарушенията, причинени от тези лекарства са неврологични...... Психологическа енциклопедия

Арушанян, Едуард Бениаминович - Едуард Бениаминович Арушанян Էդուարդ Բենիամինի Առուշանյան Дата на раждане: 1934 (1934) Място на раждане: Владивосток, Далекоизточна територия, РСФСР, СССР... Wikipedia

Наркология - Тази статия трябва да бъде напълно пренаписана. Може да има обяснения на страницата за разговори... Уикипедия

Метамизол натрий - (метамизол натрий) Химично съединение... Wikipedia

Атипични антипсихотици - (атипични антипсихотици), нов клас лекарства, най-честата разлика от класическите (типични) антипсихотици е по-нисък афинитет към допаминовите D2 рецептори и наличието на мултирецепторни свързващи профили.

Фармакологична група - Анксиолитици

описание

Анксиолитици (от латински. Anxietas - тревожност, страх + гръцки. Lytikos - способни да разтварят, отслабват), или транквиланти (от латински. Tranquillo - успокояват), или ataractika (от гръцки. Ataraxia - равнодушие) - психотропни лекарства, които намаляват тежестта или непреодолимо безпокойство, страх, тревожност, емоционален стрес.

Появата на първите успокоителни принадлежи към 50-те години на 20-ти век. Преди това за коригиране на тревожността са използвани алкохол, опиум, бромиди (от началото на 19-ти век), барбитурати (от началото на 20-ти век) и други средства.

През 1952 г. по време на търсенето на централни мускулни релаксанти се синтезира мепробамат (Мепротан). През 60-те години в редица клинични проучвания са открити анксиолитични свойства (когато се приемат във високи дози - 100–400 mg / ден) в хидроксизин (Atarax) - един от първите антихистаминови агенти, антагонист на N₁-Хистаминовите рецептори, използвани в дерматологията от 1955 г. Първото поколение анксиолитици включва също триметозин (триоксазин, оттеглено през 1996 г.), централен антихолинергичен бентоцизин (Amizil), атипични анксиолитици мебикар и бензоклидин (оксилидин).

Лекарствата от анксиолитичната група са широко използвани в медицинската практика от 1960-те години, когато се появяват първите транквилизатори, бензодиазепинови производни: хлордиазепоксид (Librium, 1960) и диазепам (Valium, 1962).

Исторически, съществуват 3 поколения анксиолитици:

- анксиолитици от първо поколение (мепробамат, хидроксизин, бентацизин и др.);

- второ поколение анксиолитици (бензодиазепинови лекарства);

- трето поколение анксиолитици (буспирон и др.).

Има няколко класификации на лекарства, принадлежащи към групата на анксиолитиците: по химична структура, механизъм на действие, фармакокинетични и фармакодинамични характеристики и др.

Според класификацията на MD. Машковски анксиолитици са представени от няколко класа химични съединения:

- бензодиазепинови производни (бензодиазепини);

- карбамидни естери на заместен пропандиол (мепробамат);

- дифенилметанови производни (бентоцизин, хидроксизин);

- транквиланти от различни химически групи (бензоклидин, буспирон, мебикар и др.).

Според класификацията на D.A. Харкевич, механизмът на действие на анксиолитиците може да се раздели на следните групи:

- бензодиазепинови рецепторни агонисти (диазепам, феназепам и др.);

- агонисти на серотонинов рецептор (буспирон);

- вещества с различни видове действие (бенактизин и др.).

Механизмите на действие на анксиолитици все още не са напълно разкрити. Действието на анксиолитиците се проявява чрез намаляване на възбудимостта на субкортикалните области на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), отговорни за провеждане на емоционални реакции, инхибиране на взаимодействието на тези структури с мозъчната кора, както и потискане на полисинаптичните гръбначни рефлекси.

В неврохимичния аспект, различните анксиолитици се различават по своето действие. Ефектът върху норадренергичните, допаминергичните, серотонинергичните системи се изразява в относително слаба степен (изключение е буспирон). Ефектите на бензодиазепините се медиират от ефектите върху GABAergic системата на мозъка.

Понастоящем бензодиазепиновите производни продължават да заемат водеща позиция по отношение на широчината на приложение сред групата на анксиолитиците. Повечето бензодиазепинови анксиолитици са получени от 1,4-бензодиазепини. Основата на химичната структура на бензодиазепините се състои от бензенов пръстен, свързан със седемчленен хетероцикличен пръстен, съдържащ два азотни атома (диазепин) в позиции 1 и 4. Всички бензодиазепинови производни, използвани в клиниката, също имат втори бензенов пръстен, свързан към въглерод в позиция 5. За активност присъствието на халогенна или нитрогрупа в седма позиция е от съществено значение. Някои съединения от бензодиазепиновата група съдържат остатък от 1,5-бензодиазепин (клобазам) или 2,3-бензодиазепин (тофизопам).

Поради лесното заместване на радикалите в различни позиции в бензодиазепиновата молекула са синтезирани и изследвани повече от 3 хиляди съединения, от които няколко десетки са регистрирани в различни страни като лекарства.

Според заместителите в диазепиновия пръстен, бензодиазепините могат да бъдат класифицирани както следва:

- 2-кето-бензодиазепини съдържат кетогрупа при въглеродния атом в позиция 2 (диазепам, дикалиев хлоразепат, флуразепам * и т.н.);

- 3-хидрокси-бензодиазепини съдържат хидроксилна група при въглеродния атом в позиция 3 (оксазепам *, лоразепам, темазепам *);

- триазолбензодиазепините съдържат триазолов пръстен, свързан с диазепиновия пръстен през азотния атом в позиция 1 и въглеродният атом в позиция 2 (алпразолам, триазолам *, естезолам *).

В структурата на бензодиазепините могат да съществуват други допълнителни заместители, например, имидазо групата (мидазолам *) и други.

[Тук и по-нататък * означава бензодиазепинови лекарства, но се използват главно като хипнотични лекарства].

Електрофизиологични изследвания, проведени през 60-70-те години ХХ век., Показва, че бензодиазепините повишават GABAergic предаването към централната нервна система. Механизмът на действие на бензодиазепините става ясно след като през 1977 г., използвайки радиолигандния метод, в мозъка на хората и животните, са открити места на специфично свързване на бензодиазепини, така наречените. бензодиазепинови рецептори (DB рецептори). По-късно, in vitro и in vivo експерименти, беше установена корелация между способността на различни бензодиазепини да се свързват с тези места и тяхната фармакологична активност. Използвайки авторадиография и електронна микроскопия, е показано, че DB рецепторите са локализирани главно в CNS синапсите, главно на постсинаптичните мембрани. Показана е хетерогенността на DB рецепторите, които са представени в мозъка на бозайника с най-малко два подтипа.₁ и DB₂.

След намирането на местата на специфично свързване на бензодиазепините, започва търсенето на ендогенни съединения, взаимодействащи с DB-рецепторите, т.нар. ендогенни лиганди. Голям брой съединения се считат за ендогенни DB рецепторни лиганди: пептиди, пурини, никотинамид, хипоксантин, бета-карболини, диазепам свързващ инхибитор (DBI) и т.н., но крайната природа на ендогенния DB рецепторен лиганд не е изяснена.

Понастоящем се счита, че бензодиазепините взаимодействат със специфични бензодиазепинови рецептори (са агонисти на тези рецептори), които са част от постсинаптичния GABA_А-рецепторния комплекс в лимбичната система на мозъка, таламуса, хипоталамуса, възходящото активиране на ретикуларната формация на мозъчния ствол и интеркалярните неврони на страничните рогове на гръбначния мозък. Бензодиазепините повишават чувствителността на GABA рецепторите към медиатора (GABA), което води до увеличаване на честотата на отваряне на каналите в цитоплазмената мембрана на невроните за входящи токове на хлорни йони. В резултат на това се наблюдава повишаване на инхибиторния ефект на GABA и потискане на междунейронното предаване в съответните секции на централната нервна система.

Ефектът върху GABA предаването е основният механизъм на действие на бензодиазепиновите анксиолитици. Други медиаторни системи на мозъка също могат да играят роля в реализирането на ефектите на бензодиазепиновите анксиолитици.

Бензодиазепините имат широк спектър от фармакологични действия, включително анксиолитични, седативни, хипнотични, мускулни релаксанти, антиконвулсанти, амнезии и др.

Ефектите на бензодиазепините се дължат на въздействието върху различни части на централната нервна система: бадемообразен комплекс на лимбичната система (анксиолитичен), ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса, хипоталамуса (седативно и хипнотично), хипокамп (антиконвулсант).

Основният ефект, характерен за всички лекарства, обединени в групата на анксиолитиците, и предвиждащ използването на тези лекарства за всички видове тревожни разстройства, е анксиолитично (анти-тревожно). Анксиолитичното действие се проявява чрез намаляване на тревожността, страха (антифобично действие) и емоционалното напрежение.

Седативно (седативно) действие се проявява чрез намаляване на психомоторната възбудимост, дневна активност, намаляване на концентрацията, намаляване на скоростта на реакцията и др.

Хипнотичният (хипнотичен) ефект се изразява в облекчаване на началото на съня и увеличаване на неговата продължителност. Депресивният ефект на транквилизаторите върху централната нервна система допринася за взаимното подобряване на ефектите на хапчета за сън, упойка и аналгетици.

Миорелаксиращата активност (релаксация на скелетните мускули) се дължи главно на инхибирането на полисинаптичните гръбначни рефлекси. Бензодиазепините могат също така да имат пряк депресивен ефект върху двигателните нерви и мускулната функция. Мускулно-релаксиращият ефект при използване на транквилизатори често е положителен фактор за облекчаване на напрежението, възбудата, вкл. двигателна, но може също да ограничи употребата на лекарства при пациенти, чиято работа изисква бърз умствен и физически отговор. Трябва да се има предвид, че мускулният релаксиращ ефект може да се прояви с усещане за летаргия, слабост и др.

Антиконвулсивното действие се проявява в потискането на разпространението на епилептогенната активност, която се проявява в епилептогенните огнища в кората, таламуса и лимбичните структури. Антиконвулсивното действие се свързва не само с експозиция на GABA_А-рецепторния комплекс, но също така и поради ефекта върху потенциално зависимите натриеви канали.

Амнестичният ефект (способността да се предизвика амнезия) се проявява предимно при парентерално приложение (диазепам, мидазолам * и др.). Механизмът на този ефект все още не е ясен.

В спектъра на действие на някои транквиланти понякога се отделят допълнителни ефекти, вкл. вегетативно стабилизиране. Вегетативният стабилизиращ ефект се свързва с нормализирането на функционалната активност на автономната нервна система. Клинично този ефект може да бъде изразен чрез намаляване на вегетативните прояви на тревожност (нестабилност на кръвното налягане, тахикардия, изпотяване, дисфункция на стомашно-чревния тракт и др.). Тофизопам, диазепам, гидазепам и други имат изразен вегетотропен ефект.

Бензодиазепиновите производни могат да показват всички фармакологични свойства, характерни за тази група, но тежестта и съотношението на ефектите на различните бензодиазепини могат да бъдат различни, което определя клиничните характеристики на отделните лекарства.

Според особеностите на клиничното действие бензодиазепиновите анксиолитици могат да бъдат разделени на 3 групи:

1). Бензодиазепини с преобладаване на анксиолитично действие.

2). Бензодиазепини с предимно хипнотичен ефект.

3). Бензодиазепини с преобладаващо антиконвулсивно действие.

Феназепам има изразен анксиолитичен ефект (превъзхожда много бензодиазепини, включително диазепам чрез анксиолитична активност), диазепам, лоразепам, алпразолам и др.

Седативно-хипнотичният ефект е особено изразен при нитразепам *, флунитразепам *, флуразепам *, темазепам *, триазолам *, мидазолам *, естасолам * и др. И се използват главно като хипнотични лекарства (вж. Хипнотични лекарства).

Антиконвулсивните свойства са характерни за клоназепам, диазепам и (в по-малка степен) за нитразепам * и др.

Миорелаксиращата активност е характерна за диазепам, хлордиазепоксид, лоразепам, тетразепам и др.

За някои анксиолитици, характерен е изразен анксиолитичен ефект при относително слаби мускулни релаксанти и хипнотични лекарства (тофисопам, медазепам и др.) И затова те са по-удобни за употреба през деня (т.нар. Ден транквилизатори).

Бензодиазепиновите производни се различават по своята фармакокинетика, която също се взема предвид при предписването на тези лекарства. Според продължителността на действие (като се вземе предвид ефектът на активните метаболити) бензодиазепините могат да се класифицират както следва:

- дълго действие (Т_1/2 - 24–48 h): диазепам, хлордиазепоксид и др.;

- средна продължителност на действие (Т_1/2 - 6-24 h): алпразолам, оксазепам, лоразепам и др.;

- кратко действие (Т_1/2 - по-малко от 6 часа): мидазолам * и др.

Всички бензодиазепини са липофилни съединения. Липофилността на различните вещества от тази група варира повече от 50 пъти, като най-липофилни от бензодиазепините са диазепам и мидазолам *.

При поглъщане бензодиазепините се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, главно от дванадесетопръстника (абсорбцията зависи от няколко фактора, включително липофилността). Диазепам и триазолам * се абсорбират най-бързо, а оксазепам и лоразепам са най-малко бързи. Антиацидите могат да намалят скоростта (но не и степента на абсорбция) на някои бензодиазепини, вкл. диазепам и хлордиазепоксид. След интрамускулно приложение бензодиазепините се абсорбират по-бавно, отколкото при поглъщане (с изключение на лоразепам и мидазолам *, които бързо се абсорбират, когато i / m се инжектират).

Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след еднократна доза за различни лекарства варира от 30 минути до няколко часа. Равновесната концентрация в кръвта при приема на курс бензодиазепини обикновено се постига в рамките на няколко дни след началото на терапията (за бензодиазепини с кратък и среден полуживот) или в рамките на 5 дни - 2 седмици (за лекарства с дълъг полуживот). Бензодиазепините и техните метаболити се характеризират с висока степен на свързване с кръвните протеини, вариращи от 70% (алпразолам) до 98% (диазепам).

Високата липофилност води до проникване на тези лекарства чрез ВВВ и други биологични бариери, както и до значителна степен на преразпределение от централната нервна система към тъканите (мастна тъкан, мускул). Разпределението на бензодиазепините е доста високо.

Основният метаболизъм на бензодиазепините се появява в черния дроб. Изключение правят дикалиевият клоразепат и флуразепам *, които бързо се метаболизират в стомашно-чревния тракт и не влизат в системното кръвообращение в клинично значими количества. Действието се проявява от техните активни метаболити, които по-късно преминават биотрансформация в черния дроб. Повечето бензодиазепини се подлагат на микрозомално окисление в черния дроб, главно чрез N-деметилиране или хидроксилиране до активни или неактивни метаболити. След това метаболитите се подлагат на конюгиране или по-нататъшно биотрансформация.

В процеса на метаболизма много бензодиазепини образуват същите активни метаболити, някои от които се използват като независими лекарства (оксазепам и др.). Продължителността на терапевтичния ефект за бензодиазепини с активни метаболити не се определя от Т_1/2 първоначалното вещество и Т_1/2 активни метаболити. Например, Т_1/2 Според една информация, десметилдиазепам (нордиазепам), който е активен метаболит на хлордиазепоксид, диазепам и дикалиев клоразепат, е повече от 30–100 h, а от друга - 40-200 h, което значително надвишава периода на полуразпад на оригиналните вещества.

Някои бензодиазепини не образуват активни метаболити - лоразепам, оксазепам, темазепам * и др. И са подложени само на процеса на конюгиране под действието на глюкуронилтрансферазата до образуване на глюкурониди.

Бензодиазепините (и техните метаболити) се екскретират главно през бъбреците под формата на конюгати, по-малко от 2% - непроменени, малка част - през червата.

Някои фармакокинетични параметри на бензодиазепините са зависими от възрастта. Така при пациенти в напреднала възраст обемът на разпределение може да се увеличи. В допълнение, при пациенти на по-напреднала възраст и деца, елиминационният полуживот може да бъде удължен.

Времето на поява и продължителността на ефектите за бензодиазепинови анксиолитици не винаги са свързани с техния полуживот, но в режим на обменния курс тези параметри са до голяма степен корелирани. Когато се приемат повторни дози бензодиазепини с дълъг Т_1/2 натрупване на самото лекарство и / или неговите активни метаболити. Това е свързано с ефекта от последствията от лекарството (диазепам и др.). Натрупването на бензодиазепини с кратък или среден полуживот обикновено е минимално и те бързо се елиминират от организма след края на терапията.

Обхватът на клиничната употреба на анксиолитици се дължи главно на техния анти-тревожен ефект. Бензодиазепините се използват за всички видове тревожни разстройства (те могат да бъдат показани за лечение на тревожност или за краткосрочно елиминиране на симптомите на тревожност).

В психиатричната и неврологичната практика анксиолитиците се използват в лечението на неврози, психопатии, неврози и психопатични състояния, придружени от тревожност, страх, повишена раздразнителност и емоционален стрес. За облекчаване на тревожно-фобични заболявания (пристъпи на паника и др.), Лекарства с най-изразено анксиолитично и антифобично действие - алпразолам, лоразепам и феназепам - са ефективни. Някои бензодиазепинови анксиолитици се използват за облекчаване на синдрома на тревожност при ендогенни психични заболявания, включително при шизофрения (като допълнение при комбинирана терапия) - диазепам, феназепам и др.

В остри състояния, например, за да се облекчи изразеното психомоторно възбуда, парентералното приложение на бензодиазепини (диазепам, феназепам и др.) Е ефективно.

При остра алкохолна абсорбция, анксиолитици (диазепам, оксазепам, феназепам, хлордиазепоксид и др.) Се използват като част от комплексната терапия за облекчаване на симптоми като възбуда, нервно напрежение, тревожност, тревожност, тремор, както и за намаляване на вероятността от развитие или симптоми. ч. халюцинации, остър остър делириум.

За нарушения на съня се използват бензодиазепини, заедно с анксиолитични, изразени хипнотични ефекти (нитразепам *, флунитразепам *, триазолам *, темазепам * и др.). Те облекчават емоционалния стрес, намаляват тревожността, безпокойството и допринасят за началото на съня. Използването на бензодиазепини като диазепам или феназепам за нарушения на съня е препоръчително в случаите, когато безсънието се комбинира с дневна тревожност и е желателно анксиолитичният ефект да продължи през целия ден.

Бензодиазепините с изразено антиконвулсивно действие могат да бъдат ефективни при лечение на епилепсия, епилептичен статус (клоназепам, диазепам и др.), Нитразепам * при някои форми на конвулсивни припадъци, особено при деца (вж. Антиепилептични лекарства).

Бензодиазепините, както и другите анксиолитици, намират широко приложение в много области на медицината: в кардиологията, анестезиологията и хирургията, дерматологията и др.

Някои бензодиазепини с изразен мускулно-релаксиращ ефект (диазепам, хлордиазепоксид и др.) Са показани за спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък и др.

Бензодиазепините се използват за премедикация в навечерието и непосредствено преди операцията и ендоскопските процедури, за индукционна анестезия, за атаралгезия в комбинация с аналгетици (флунитразепам *, мидазолам *, диазепам и др.).

Използването на някои анксиолитици при здрави хора може да бъде оправдано при остри реактивни стресови състояния в екстремни ситуации (пожар, промишлена авария, земетресение и др.). Трябва да се има предвид, че тревожността или стресът, свързани с ежедневния стрес, не са показател за назначаването на анксиолитици, затова те не трябва да се предписват за всякакви стресови състояния, по-специално за реакции на скръб или соматични заболявания.

Основните противопоказания за назначаването на бензодиазепини са индивидуалната свръхчувствителност, тежка чернодробна недостатъчност, тежка миастения гравис, глаукома, тежка дихателна недостатъчност, атаксия, суицидни тенденции, зависимост от наркотици или алкохол (с изключение на лечението на остър синдром на абстиненция).

Приемането на бензодиазепини по време на бременност (особено през първия триместър) и по време на кърмене трябва да се избягва.

Бензодиазепините лесно преминават през плацентата. Има доказателства, че хлордиазепоксид и диазепам увеличават риска от вродени малформации, когато са предписани през първия триместър на бременността. Други лекарства от тази група също могат да увеличат този риск, поради което назначаването на бензодиазепинови лекарства по време на бременност трябва да се подхожда много внимателно и да се прилага само ако няма алтернатива, сравнявайки възможния риск за плода и ползата за майката.

Когато се предписват бензодиазепини (клоназепам, диазепам и др.) По време на бременност при жени с епилепсия, трябва да се има предвид, че има съобщения за повишена честота на вродени малформации при деца, чиито майки са приемали антиконвулсивни лекарства по време на бременност, но причинно-следствената връзка между тях факти, които все още не са установени. От друга страна, при жени, приемащи антиконвулсивни лекарства (например клоназепам), тяхното отнемане преди или по време на бременност е възможно само в случаите, когато епилептичните припадъци са леки и редки, когато не се лекуват и ако вероятността от епилептично състояние и симптоми на отнемане се оценява като ниска.

Употребата на бензодиазепинови производни в третия триместър на бременността (особено през последните седмици) може да доведе до натрупване на лекарството в феталните тъкани и в резултат на това до депресия на ЦНС при новородените. В този случай новородените бебета могат да получат мускулна слабост, хипотермия, респираторна депресия, нарушение на смукателния рефлекс.

Дългосрочна употреба на бензодиазепини по време на бременността, вкл. в по-късните етапи, това може да доведе до образуване на физическа зависимост и развитие на симптоми на отнемане при новороденото.

С повишено внимание (само при строги указания) използвайте бензодиазепини в периода на раждането, например парентерално приложение на диазепам по време на преждевременно раждане или преждевременно отделяне на плацентата. Диазепам в ниски дози, като правило, не оказва неблагоприятно въздействие върху плода, но използването на високи дози може да предизвика нарушение на сърдечната честота при новородени, намаляване на налягането, астма, мускулна слабост, хипотермия и други симптоми.

Тъй като бензодиазепините проникват в кърмата в значителни количества, тази група лекарства не трябва да се използва за кърмачки. При новородените метаболизмът на бензодиазепините се наблюдава по-бавно, отколкото при възрастни, в резултат на което тези лекарства и техните метаболити могат да се натрупват в организма и да предизвикат успокоително действие. В този случай може да има трудности при храненето и загуба на тегло при новородените.

В терапевтични дози бензодиазепините обикновено не влияят на дихателната функция, не променят кръвното налягане. Въпреки това, при пациенти с обструктивни белодробни заболявания, с сънна апнея и др., Докато получават тези лекарства, състоянието може да се влоши.

Парентералното приложение на бензодиазепини, особено на пациенти в напреднала възраст и пациенти в напреднала възраст, може да доведе до нарушено дишане (апнея) и сърдечно-съдова функция (хипотония, брадикардия, до спиране на сърцето).

Не се препоръчва употребата на бензодиазепини като единствено средство за лечение на тревожност в комбинация с депресия или в случай на тежка депресия, тъй като възможни опити за самоубийство (бензодиазепините могат да увеличат проявата на депресия). Някои от анксиолитиците на бензодиазепиновата структура (алпразолам, лоразепам, оксазепам) са ефективни при лечение на тревожност на фона на депресивни състояния с различен произход (обикновено в комбинация с антидепресанти).

Тъй като повечето бензодиазепини се подлагат на биотрансформация в черния дроб, ако тяхната функция е нарушена, продължителността на терапевтичния ефект на тези лекарства може да се промени, могат да се появят сериозни странични ефекти. В тази връзка трябва да се обърне специално внимание при предписване на бензодиазепини на пациенти с нарушена чернодробна функция.

Употребата на анксиолитици при деца и юноши до 18-годишна възраст е оправдана само в изключителни случаи, с ясно обосновани индикации и продължителността на лечението трябва да бъде минимална.

Пациентите на възрастна и старческа възраст, изтощени пациенти, деца (особено малки) обикновено са по-чувствителни към невротропното действие на бензодиазепините. По-специално, пациентите на възраст над 65 години трябва да избягват систематично приемане на бензодиазепини (особено такива с продължително действие), защото приемането на тези лекарства може да доведе до нежелани последствия под формата на прекомерна седация, замаяност, загуба на ориентация и координация на движенията. Това може да е причина за падането на болните и свързаните с тях фрактури.

Нежеланите странични ефекти при приема на бензодиазепини са признаци на депресия на ЦНС, включително сънливост през деня, летаргия, мускулна слабост, притъпеност на емоциите, главоболие, замаяност, атаксия и др. Когнитивното увреждане може да бъде нарушено (например при продължителна употреба на диазепам, феназепам).

Във връзка с намаляване на скоростта на психомоторни реакции, отслабване на концентрацията на вниманието, анксиолитиците трябва да се предписват с повишено внимание амбулаторно, вкл. пациенти, чиято работа изисква бърза психическа и физическа реакция, и е свързана с повишена концентрация на внимание (водачи на превозни средства и др.).

При приемане на анксиолитици от бензодиазепиновите серии са възможни парадоксални реакции (остра възбуда, тревожност, халюцинации, кошмари, пристъпи на ярост, неадекватно поведение), често при деца, пациенти в напреднала възраст и психично болни пациенти. Ако настъпи парадоксална реакция, лекарството трябва незабавно да бъде отменено.

След приемането на някои, предимно дългодействащи лекарства (например, диазепам), е възможен синдром на последващия ефект (мускулна слабост, нарушена ефективност и др.).

Използването на анксиолитици може да доведе до развитие на пристрастяване (намаляване на ефекта при продължителна употреба), както и до формиране на лекарствена зависимост (физическа и / или психическа) и поява на синдром на отнемане. Рискът от пристрастяване се увеличава при продължителна употреба (над 6 месеца), особено при високи дози, както и при пациенти с наркотична и алкохолна зависимост в историята.

При внезапно отменяне на лекарството на фона на лекарствена зависимост може да се появи синдром на отнемане (тремор, конвулсии, повръщане, повишено изпотяване), при тежки случаи - деперсонализация, халюцинации, епилептични припадъци (рязко отпадане при епилепсия).

Трябва да се помни, че лечението с анксиолитици може да се извършва само под лекарско наблюдение. Когато се предписват бензодиазепини за лечение на тревожни разстройства, трябва да се спазва принципът на постепенно повишаване на дозата - от минимално ефективни до оптимални за постигане на терапевтичен ефект (с изключение на остри състояния). Курсът на лечение трябва да бъде възможно най-кратък, след което е необходима преоценка на състоянието на пациента, за да се реши дали да продължи терапията. Поради възможността от пристрастяване и появата на зависимост от наркотици, СЗО (1996) не препоръчва употребата на бензодиазепинови лекарства непрекъснато за повече от 2-3 седмици. Ако е необходимо, продължително лечение (няколко месеца), курсът трябва да се провежда според метода на интермитентна терапия, спиране на приема за няколко дни с последващо назначаване на същата индивидуално избрана доза. Анулирането трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на дозата за намаляване на риска от синдром на отнемане.

При лечението на анксиолитици е необходимо да се вземе предвид възможното взаимодействие на лекарства от тази група с други лекарства. Анксиолитиците потенцират ефектите на други лекарства, които инхибират централната нервна система (наркотични аналгетици, анестетици, хипнотици, невролептици с изразено успокояващо действие, антихистамини с изразено седативно действие), мускулни релаксанти и др.

Когато приемате анксиолитици, алкохолът е неприемлив, защото алкохолът увеличава инхибиращия ефект на лекарствата от тази група върху централната нервна система (което може да бъде съпроводено с тежки странични ефекти, включително загуба на съзнание, респираторна депресия), от своя страна транквилизаторите увеличават токсичния ефект на алкохола върху централната нервна система. При едновременна употреба с алкохол в допълнение към засилване на инхибиращия ефект върху централната нервна система са възможни парадоксални реакции (психомоторно възбуда, агресивно поведение, състояние на патологична интоксикация).

Едновременната употреба на бензодиазепини с други лекарства, които потискат централната нервна система, както и алкохола, може да доведе до предозиране и животозастрашаващи последствия (медицинска намеса е необходима в случай на сериозно предозиране).

Симптомите на предозиране могат да бъдат депресия на ЦНС с различна тежест (от сънливост до кома), включително ясно изразена сънливост, летаргия, слабост, намален мускулен тонус, атаксия, в по-тежки случаи - възможна е продължителна обърканост, депресия на рефлекси, кома, хипотония, респираторна депресия. При интоксикация с бензодиазепини е необходимо да се предизвика повръщане, възможно е да се използва активен въглен, стомашна промивка през епруветка (ако пациентът е в безсъзнание), симптоматична терапия, наблюдение на жизнените функции, интравенозни течности (за увеличаване на диурезата) и, ако е необходимо, механична вентилация. Хемодиализата при предозиране с бензодиазепини е неефективна.

Специфичен антагонист на бензодиазепиновите рецептори е флумазенил, производно на 1,4-бензодиазепин с висок афинитет към бензодиазепинови рецептори. Той конкурентно блокира бензодиазепиновите рецептори и елиминира или намалява тежестта на централните ефекти на вещества, които възбуждат тези рецептори, но не предотвратява други агенти с инхибиторен ефект (барбитурати, опиоиди и др.) Върху ЦНС. Употребата на флумазенил като специфичен антидот при предозиране с бензодиазепин е възможна само в болнични условия. Трябва да се има предвид, че флумазенил се използва като допълнителен, а не като единствено средство. Когато в / в въвеждането на flumazenil действа бързо, но за кратко (ефектът на всички бензодиазепини трае по-дълго), така че връщането на симптоми на предозиране е възможно. Освен това е възможно развитието на епилептични припадъци (особено при пациенти, които приемат бензодиазепини заедно с трициклични антидепресанти при пациенти с епилепсия).

Въпреки факта, че бензодиазепините заемат водеща позиция в степента на познание и широчина на приложение, в медицинската практика се използват и други анксиолитици.

Досега бензоклидин не е загубил своята стойност. Бензохлоридът намалява активността на кортикалните неврони и инхибира активността на ретикуларната формация на мозъчния ствол, намалява възбудимостта на вазомоторния център, подобрява мозъчната циркулация. Използва се за лечение на тревожни разстройства, включително тревожно-депресивни състояния (особено леки и свързани с цереброваскуларна недостатъчност). Особено показан при пациенти в напреднала възраст с атеросклероза с мозъчни нарушения, артериална хипертония, пароксизмална тахикардия.

Връщането на интерес към хидроксизин се дължи на особеностите на неговото фармакологично действие. Хидроксизинът е антагонист на централния m-холин и Н₁-хистаминови рецептори. Изявен седативен и умерен анксиолитичен ефект се проявява поради инхибиране на активността на някои субкортикални структури на ЦНС. Хидроксизин се характеризира с доста бързо развитие на анксиолитично действие (през първата седмица от лечението), липсата на амнезионен ефект. За разлика от бензодиазепините, при продължителна употреба хидроксизин не води до пристрастяване и зависимост, не се наблюдават изразени синдроми на отнемане. В допълнение към използването при лечение на тревожни разстройства, включително при психосоматични заболявания се използва за седация, облекчаване на синдрома на отнемане, както и за сърбежни дерматози.

Benactisin (производно на дифенилметан) се различава значително от други анксиолитици, анксиолитичният ефект на който се дължи на обратимата блокада на централни m-холинергични рецептори. Във връзка с изразения ефект върху централните холинергични структури, benactisin принадлежи към групата на централните антихолинергици. Ефектът му върху централната нервна система се проявява със седативния ефект, инхибирането на конвулсивните и токсични ефекти на антихолинестеразните и холиномиметичните вещества, повишения ефект на барбитурати и други хипнотици, аналгетици и др. В момента, поради наличието на ефективни транквилизатори, както и поради нежелани странични ефекти, свързани с atropinopodobnym действие (сухота в устната кухина, тахикардия, мидриаза и т.н.), benaktizin почти никога не се използва като anxiolytic.

Производното на пропандиол (мепробамат) няма ефект върху бензодиазепиновите и холинергичните рецептори. Неговият анксиолитичен ефект е свързан с депресивен ефект върху различни части на централната нервна система, включително таламуса и лимбичната система, мускулният релаксиращ ефект се дължи на инхибирането на предаването на възбуждане в областта на интеркалираните неврони на латералните рогове на гръбначния мозък, таламуса и хипоталамуса. В допълнение към лечението на тревожни разстройства, мепробамат се използва при менопаузални и предменструални синдроми. Той е по-малко ефективен от бензодиазепините и понастоящем е ограничен.

Представители на трето поколение анксиолитици са буспирон, оксиметилетилпиридин сукцинат (Mexidol) и др., Анксиолитичният ефект на мексидол е свързан с неговия модулиращ ефект върху мембраните, включително GABA_А-рецепторния комплекс и се проявява чрез подобрена синаптична трансмисия.

Механизмът на действие на буспирон не е напълно изяснен. Буспирон е частичен агонист на серотонинов рецептор, има висок афинитет към серотониновите рецептори на 5-НТ подтипа_1А. Намалява синтеза и освобождаването на серотонин, активността на серотонинергичните неврони, включително в дорзалното ядро ​​на шева. В допълнение, той избирателно блокира (антагонист) пред- и постсинаптичен D₂-допаминови рецептори (има умерен афинитет) и увеличава скоростта на възбуждане на допаминови неврони в средния мозък. Някои доказателства сочат, че буспиронът има ефект върху други невротрансмитерни системи. Буспирон е ефективен при лечение на смесени тревожно-депресивни състояния, панически разстройства и др. Анксиолитичният ефект се развива постепенно, проявява се след 7-14 дни и достига максимум след 4 седмици. За разлика от бензодиазепините, буспирон няма седативен ефект, отрицателно въздействие върху психомоторните функции, не причинява толерантност, лекарствена зависимост и симптоми на отнемане, не усилва действието на алкохола.

Освен лекарства, принадлежащи към групата на анксиолитиците, лекарства от други фармакологични групи имат известна степен на антитревожен ефект: някои бета-адренергични блокери (пропранолол, окпренолол, ацебутолол, тимолол и др.), Алфа-адреномиметици (клонидин). Така, пропранолол е ефективен при лечение на състояния на тревожност, свързани с хиперреактивността на симпатиковата нервна система и придружен от значителна тежест на соматичните и вегетативни симптоми, клонидинът има способността да намалява соматовегетативните прояви на синдрома на отнемане на опиумната зависимост.

При лечение на тревожни разстройства, вкл. с мания, панически разстройства, някои антидепресанти са показани (вж. Антидепресанти). При тежки тревожни разстройства, отделни лекарства от групата на антипсихотиците дават изразен ефект (вж. Невролептици).

В момента продължава интензивното търсене на нови лекарства с анксиолитичен ефект и в същото време по-безопасно и по-ефективно от съществуващите лекарства. Скринингът на бензодиазепиновите производни има за цел да идентифицира по-селективно действащи лекарства с най-изразено анксиолитично действие с минимални странични ефекти. Изследването се провежда и сред вещества, които засягат серотонергичното предаване, стимулиращи антагонисти на аминокиселини (глутамат, аспартат) и др.