Медитански инструкции

Склероза

GABAPENTINUM N03A X12
Farmak

СЪСТАВ И ФОРМА НА ВЪПРОСА:

MSA. 100 mg блистерна опаковка, номер 10, номер 30

№ UA / 12318/01/01 от 22.06.2012 г. до 22.06.2017 г.

MSA. 100 mg блистерна опаковка, номер 60
Габапентин 100 mg

MSA. 300 mg блистерна опаковка, номер 10, номер 30, номер 60
Габапентин 300 mg

№ UA / 12318/01/02 от 22.06.2012 г. до 22.06.2017 г.

MSA. 400 mg блистер, № 10, № 30
Габапентин 400 mg

№ UA / 12318/01/03 от 22.06.2012 г. до 22.06.2017 г.

Фармакодинамика. Габапентинът е аминокиселина, която по химична структура е подобна на инхибиторните медиатори на GABA. Обаче, габапентин не взаимодейства с GABA рецепторите, не се трансформира по време на метаболитни реакции или на GABA или на GABA агонисти, не инхибира улавянето или разцепването на GABA.
Механизмът на аналгетичното действие на габапентин е неизвестен, но в проучванията габапентинът предотвратява алодиния при животни (болезнено поведение при животни, което се проявява в отговор на дразнене, което обикновено не трябва да причинява болка) и хипералгезия (засилен отговор на обичайния болезнен стимул).
Механизмът на антиепилептично действие на габапентин е неизвестен, но при проучвания върху животни, използващи модели на конвулсивно състояние, габапентин показва същата антиконвулсивна активност, както и други известни антиконвулсанти.
Фармакокинетика. При поглъщане габапентин се абсорбира бързо в храносмилателния тракт, независимо от храната. Няма взаимодействие с храната. Cmax на лекарството в кръвната плазма се постига за 2-3 часа, като дозата на лекарството и концентрацията му в кръвната плазма се характеризират с линейна зависимост. Многократното приложение на лекарството не влияе на параметрите на неговата фармакокинетика. Индексът на абсолютна бионаличност е около 59% и не се променя с курсовата работа.
Габапентин не се свързва с плазмените протеини. Лекарството прониква през BBB, при пациенти с епилепсия, неговата концентрация в CSF е около 20% от съответната еквивалентна концентрация на лекарството в плазмата.
Габапентин практически не се метаболизира в човешкото тяло, не предизвиква индукция или инхибиране на чернодробните ензими. Лекарството не влияе върху метаболизма на антиепилептичните лекарства, които се използват в общата практика.
Лекарството се екскретира изключително чрез бъбреците в непроменена форма. T½ не зависи от дозата и е 5-7 часа при хора с нормална бъбречна функция. Габапентин може да бъде получен от кръвна плазма чрез хемодиализа.

лечение на частични епилептични припадъци със или без вторична генерализация при възрастни и деца над 6-годишна възраст в комбинация с други антиепилептични лекарства.
Лечение на частични епилептични припадъци с или без вторична генерализация при възрастни и деца над 12 годишна възраст като монотерапия.
Лечение на съпътстваща невралгична болка при възрастни с диабетна невропатия и постгерпетична невралгия.

вземете вътре. Яденето не засяга действието на Медитан. За да се намали рискът от нежелани реакции, се препоръчва първата доза да се приема преди лягане.
епилепсия
Meditan се препоръчва като неразделна част от комбинираното лечение на пациенти с епилепсия, започвайки от 6 години.
Възрастни и деца над 12 години. Началната доза е 300 mg от лекарството 3 пъти дневно. Ефективната доза на лекарството е 900–3600 mg / ден (разделена на 3 дози).
Максималният интервал между дозите на лекарството не трябва да надвишава 12 часа.
Деца на възраст от 6 до 12 години. Началната доза трябва да бъде 10-15 mg / kg / ден; ефективната доза се постига чрез титруване за около 3 дни. Ефективната доза габапентин при деца на възраст 6 и повече години е 25–35 mg / kg / ден. Дози до 50 mg / kg / ден се понасят добре при дългосрочни клинични проучвания. Общата дневна доза трябва да се раздели на 3 единични дози, като максималният интервал от време между дозите не трябва да надвишава 12 часа.
Ако бъде пропусната следващата доза, пропуснатата доза трябва да се приеме, при условие че следващата доза не се приема по-рано от 4 часа по-късно, в противен случай пропуснатата доза не трябва да се приема.
Пациенти в напреднала възраст и бъбречна недостатъчност
Пациенти с намалена бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст и пациенти на хемодиализа, дозата трябва да се коригира в съответствие с данните, дадени в таблицата.
Дозировка на Габапентин при възрастни, като се вземе предвид бъбречната функция
Креатининов клирънс, ml / min Обща дневна доза1, mg / ден ≥80 900–3600 50–79 600–1800 30–49 300–900 15–29 1502–600 <153 1502–300


1 Общата дневна доза трябва да се раздели на 3 дози. Намаляване на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <79 мл/мин).
Предлага се в доза от 300 mg през ден.
Пациенти с креатининов клирънс <15 мл/мин суточную дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину той суточной дозы, которую получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при деца на възраст под 12 години с бъбречна недостатъчност.
Употреба при пациенти на хемодиализа
При пациенти с анурия, които са на хемодиализа и никога не са получавали габапентин, се препоръчва да се използва доза от 300–400 mg, след това 200-300 mg габапентин след всяка 4-часова хемодиализна сесия. В дните, когато не се извършва диализа, габапентин не може да се приема.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, които се подлагат на хемодиализа, поддържащата доза габапентин трябва да бъде обоснована с препоръки относно дозата, посочена в таблицата. В допълнение към поддържащата доза, 200-300 mg от лекарството се препоръчва след всяка 4-часова хемодиализна сесия.
Невралгична болка (при диабетна невропатия и постгерпетична невралгия)
При възрастни, лечението с Meditan започва с прием на 300 mg от лекарството на 1-ви ден, на 2-ри ден - 600 mg, разделени на 2 дози, на 3-тия ден - 900 mg, разделени на 3 дози. Ако е необходимо, дневната доза до 1800 mg / ден може постепенно да се повишава, докато се постигне анестетичния ефект (разделен на 3 дози). При тежки случаи ефективността на лекарството се наблюдава при по-високи дози (1800-3600 mg / ден).

свръхчувствителност към лекарството.

инфекции: вирусни инфекции, пневмония, респираторни инфекции, инфекции на пикочните пътища, отит.
От страна на кръвната система: левкопения, тромбоцитопения.
От страна на имунната система: алергични реакции (обрив).
От страна на метаболитни процеси: анорексия, повишен апетит, наддаване на тегло, флуктуация на нивата на глюкоза при пациенти с диабет.
Психични разстройства: тревожност, емоционална лабилност, депресия, нарушено мислене, възбуда, халюцинации.
От страна на централната нервна система: сънливост, замаяност, атаксия, гърчове, хиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, безсъние, главоболие, парестезии, хипоестезия, нарушена координация, нистагъм, укрепване, отслабване или отсъствие на рефлекси, хипокинезия, други моторни нарушения, дистония).
От страна на органа на зрението: замъглено виждане, амблиопия, диплопия.
От страна на органа на слуха: световъртеж, звъни в ушите.
Тъй като сърдечно-съдовата система: сърцебиене, хипертония, вазодилатация.
От страна на дихателната система: диспнея, бронхит, фарингит, кашлица, ринит.
От страна на стомашно-чревния тракт: повръщане, гадене, коремна болка, възпаление на венците, диария, запек, сухота в устата, диспепсия, увреждане на зъбите, подуване на корема, хепатит, жълтеница, повишени чернодробни тестове (AlAT, AST, билирубин), панкреатит. В клинични проучвания не е установена връзка между появата на панкреатит и употребата на габапентин.
От страна на кожата и подкожната тъкан: подуване на лицето, хематоми, обрив, сърбеж, акне, синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, еритема мултиформе, алопеция.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, болки в гърба, потрепване на мускулите.
От страна на урогениталната система: остра бъбречна недостатъчност, уринарна инконтиненция, увеличаване на гърдите, импотентност.
Други: умора, треска, периферен оток, нарушение на походката, астения, болка, неразположение, обикновена простуда, генерализиран оток, синдром на отнемане (тревожност, безсъние, гадене, болка, повишено изпотяване), болка в гърдите.
В клинични проучвания, респираторни инфекции, инфекции на средното ухо, бронхит и конвулсии са наблюдавани само при деца.

Meditan не изисква рутинен мониторинг на клиничните лабораторни параметри. Не се препоръчва рязко спиране на лекарството, тъй като това може да доведе до увеличаване на честотата на епилептичните припадъци. Ако трябва да намалите дозата или да спрете приема на лекарството, това трябва да се прави постепенно в продължение на поне една седмица.
Суицидни мисли и поведение са забелязани при пациенти, лекувани с антиепилептични лекарства за някои показания. Мета-анализ на рандомизирани, плацебо-контролирани антиепилептични проучвания също показва леко повишаване на риска от суицидни мисли и поведение. Механизмът на този риск не е известен и наличните данни не правят невъзможно увеличаването на риска от габапентин.
Следователно, трябва да се наблюдават признаци на суицидни мисли и поведение и да се обмисли възможността за прилагане на подходящо лечение. Пациентите (и тези, които се грижат за тях) трябва да бъдат посъветвани да потърсят лекарска помощ, ако показват признаци на суицидни мисли или поведение.
Както и при другите антиепилептични лекарства, опитите да се спре едновременното приемане на антиепилептични лекарства при лечение на рефракционни пациенти, които приемат повече от едно антиепилептично лекарство за постигане на монотерапия с Meditan, имат ниска степен на успех.
Габапентин не се счита за ефективен срещу първични генерализирани припадъци, като абхани, и може да влоши припадъците при някои пациенти. Поради това габапентин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със смесени припадъци, включително абсани.
Когато Meditan се предписва на пациенти с диабет, е необходимо да се контролира нивото на глюкозата в кръвта и, ако е необходимо, да се коригира дозата на хипогликемичните лекарства.
Ако имате симптоми на панкреатит, лекарството трябва да се спре.
Няма данни за развитието на поносимост към габапентин.
Алкохолът не трябва да се приема по време на лечението поради повишени нежелани реакции като замаяност и сънливост.
Употреба при пациенти в напреднала възраст. Когато се използва лекарството при пациенти в напреднала възраст, може да се наложи намаляване на дозата на габапентин (вж. УПИ).
Употреба при пациенти с нарушена бъбречна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция се наблюдава значително намаляване на клирънса на лекарството, поради което дозата на габапентин трябва да се коригира.
Употреба при заболявания на черния дроб. Тъй като габапентин не се метаболизира при хора, не са провеждани специални проучвания за фармакокинетиката на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Използване на лекарството при пациенти, които са на хемодиализа. При проучване на параметрите на фармакокинетиката на габапентин при пациенти с Т ½ ануриум на лекарството е около 132 часа.При хемодиализа (3 пъти седмично в продължение на 4 часа) Т 1/2 габапентин намалява до 51 часа, така че при такива пациенти дозата на лекарството може да бъде коригирана (вж. ПРИЛОЖЕНИЕ),
Лабораторни изследвания. При провеждане на полуколичествено определяне на общия протеин в урината с помощта на бързи тестове могат да се получат погрешни положителни резултати. Поради това се препоръчва тестването на такива бързи тестови резултати, като се използват методи, основаващи се на различен аналитичен принцип, като биурет тест, турбидиметричен метод или метод за свързване с боя, или се използват тези методи в самото начало.
Това лекарство съдържа лактоза, така че не може да се използва при пациенти с лактазен дефицит, галактоземия или синдром на абсорбционно разстройство с глюкоза / галактоза.
Употреба по време на бременност и кърмене. Употребата на габапентин при бременни жени е разрешена само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Габапентин се екскретира в кърмата, така че употребата на лекарството по време на кърмене е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за бебето. В друг случай, по време на употребата на лекарството трябва да спре кърменето.
Деца. Деца под 6-годишна възраст не трябва да използват лекарството. Meditan може да се предписва на деца на възраст над 12 години в комбинация с други антиепилептични лекарства за лечение на частични епилептични припадъци със или без вторична генерализация, както и за деца на възраст 6-12 години за лечение на частични епилептични припадъци в случаите, когато конвенционалната терапия не е достатъчно ефективна.
Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми. Пациенти с неконтролирана епилепсия не трябва да се оставят да шофират или да работят с повишени източници на риск. Пациентите, приемащи габапентин, могат да извършват дейности, изискващи повишено внимание или скорост на психомоторни реакции, само ако са напълно уверени, че приемането на лекарството няма да навреди на изпълнението на такива професионални дейности поради възможни странични ефекти.

с едновременна употреба с антиацидни средства, абсорбцията на габапентин се забавя и бионаличността на лекарството се намалява с 24%, затова се препоръчва Meditan да се приема поне 2 часа след приема на антиациди.
Когато се комбинира с циметидин, клирънсът на габапентин се намалява съответно с 14%, като концентрацията на габапентин в кръвта може да се увеличи.
Габапентин може да повиши концентрацията на фелбамат в кръвта. В същото време приемането на лекарства е необходимо постоянно да се следи състоянието на пациента, за да се идентифицират навреме възможните неблагоприятни симптоми / токсичност на фелбамат.
Когато се комбинира с морфин, концентрацията на габапентин в кръвта може да се увеличи.
Габапентин може да повиши Cmax на норетиндрон с 13%.
Има данни, че габапентин може да повиши концентрацията на фенитоин в серума.
Габапентин не повлиява концентрацията на валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал.
Необходимо е да се въздържат от едновременното използване на габапентин с единици (прагът на припадъчната активност намалява).
Да не се използва с валериана, жълт кантарион, кава-кава, полинезийски пипер, кокс, които инхибират централната нервна система.

съобщава за случаи на предозиране на габапентин с еднократна употреба на лекарството в дози до 49 g.
Симптоми: двойно виждане, неясен говор, сънливост, летаргия, диария.
Лечение: симптоматична и поддържаща терапия. Габапентин може да се елиминира от тялото чрез хемодиализа. В случай на предозиране може да се използва активен въглен.

Medital

Фармакокинетика

При поглъщане габапентин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт, независимо от храненето. Взаимодействието на храните липсва. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се постига за 2-3 часа. Дозата на лекарството и неговата концентрация в плазмата остават в линейна зависимост. Многократното приложение на лекарството не влияе на параметрите на неговата фармакокинетика. Индексът на абсолютна бионаличност е приблизително 59% и не се променя с курсовата работа.
Габапентин не се свързва с плазмените протеини. Лекарството прониква в кръвно-мозъчната бариера, при пациенти с епилепсия, неговата концентрация в гръбначно-мозъчната течност е приблизително 20% от съответната еквивалентна концентрация на лекарството в кръвната плазма.
Габапентин практически не се метаболизира в човешкото тяло, не предизвиква индукция или инхибиране на чернодробните ензими. Лекарството не влияе върху метаболизма на антиепилептичните лекарства, които се използват в общата практика.
Лекарството се екскретира изключително чрез бъбреците в непроменена форма. Времето на полуживот не зависи от дозата и е 5-7 часа при индивиди с нормална бъбречна функция. Габапентин може да бъде отстранен от кръвната плазма чрез хемодиализа.

Показания за употреба

Meditan е предназначен за лечение на частични епилептични припадъци със или без вторична генерализация при възрастни и деца над 6-годишна възраст в комбинация с други антиепилептични лекарства.
Лечение на частични епилептични припадъци с или без вторична генерализация при възрастни и деца над 12-годишна възраст като монотерапия.
Лечение на съпътстваща невралгична болка при възрастни с диабетна невропатия и постгерпетична невралгия.

Начин на употреба

Meditan вземе вътре. Яденето не засяга действието на Медитан. За да се намали рискът от нежелани реакции, се препоръчва първата доза да се приема преди лягане.
епилепсия
Meditan се препоръчва като неразделна част от комбинираното лечение на пациенти с епилепсия, започвайки от 6 години.
Възрастни и деца над 12 години. Началната доза е 300 mg от лекарството 3 пъти дневно. Ефективната доза на лекарството е 900-3600 mg / ден (разделена на 3 дози).
Максималният интервал между дозите на лекарството не трябва да надвишава 12 часа.
Деца от 6 до 12 години. Началната доза трябва да бъде от 10 до 15 mg / kg / ден; ефективната доза се постига чрез титруване за около три дни. Ефективната доза габапентин при деца на възраст 6 и повече години варира от 25 до 35 mg / kg / ден. Дозировката до 50 mg / kg / ден се понася добре при дългосрочни клинични проучвания. Общата дневна доза трябва да се раздели на три единични дози, като максималният интервал от време между дозите не трябва да надвишава 12 часа.
В случай на прескачане на следващата доза от лекарството, пропуснатата доза трябва да се приеме при условие, че следващата доза се приема не по-рано от 4 часа по-късно.
В противен случай пропуснатата доза не трябва да се приема.
Пациенти в напреднала възраст и бъбречна недостатъчност
При пациенти с анурия, които са на хемодиализа и никога не са получавали габапентин, се препоръчва доза от насищане от 300 до 400 mg, след това 200-300 mg габапентин след всяка 4-часова хемодиализна сесия. В дните, когато не се извършва диализа, габапентин не може да се приема.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, които се подлагат на хемодиализа, поддържащата доза габапентин трябва да бъде обоснована от препоръките относно дозата, изложени в таблицата. В допълнение към поддържащата доза, 200-300 mg от лекарството се препоръчва след всяка 4-часова хемодиализна сесия.
Невралгична болка (при диабетна невропатия и постгерпетична невралгия)
За възрастни, лечение с Meditan започва с прием на 300 мг от лекарството на 1-ви ден, на 2-ри ден - 600 мг, разделени на 2 дози, на 3-ти ден - 900 мг, разделени на 3 дози. Ако е необходимо, дневната доза до 1800 mg / ден може постепенно да се повишава, докато се постигне анестетичния ефект (разделен на 3 дози). В тежки случаи ефективността на лекарството се наблюдава при по-високи дози (от 1800 до 3600 mg / ден).

Странични ефекти

В клинични проучвания не е установена връзка между появата на панкреатит и употребата на габапентин.
От страна на кожата и подкожната тъкан: подуване на лицето, хематоми, обрив, сърбеж, акне, синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, еритема мултиформе, алопеция.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, болки в гърба, потрепване на мускулите.
От страна на урогениталната система: остра бъбречна недостатъчност, уринарна инконтиненция, уголемяване на гърдите, импотентност.
Други: умора, треска, периферен оток, нарушение на походката, астения, болка, неразположение, обикновена настинка, генерализиран оток, реакция на оттегляне (тревожност, безсъние, гадене, болка, прекомерно изпотяване), болка в гърдите.
В клинични проучвания са наблюдавани респираторни инфекции, инфекции на средното ухо, бронхит и конвулсии само при деца.

Противопоказания

Meditan наркотици е противопоказан в случай на свръхчувствителност към лекарството.

бременност

Използването на Meditan бременна е разрешено само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Габапентин се екскретира в кърмата, така че употребата на лекарството по време на кърмене е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за бебето. В друг случай, по време на употребата на лекарството трябва да спре кърменето.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременна употреба с антиацидни средства абсорбцията на габапентин се забавя и бионаличността на Meditan се намалява с 24%, затова се препоръчва Meditan да се приема поне 2 часа след приема на антиациди.
При едновременно приложение с циметидин, клирънсът на габапентин се намалява с 14% и съответно концентрацията на габапентин в кръвта може да се увеличи.
Габапентин може да повиши концентрацията на фелбамат в кръвта. Когато лекарствата се приемат заедно, е необходимо постоянно наблюдение на пациента, за да се открият навреме възможните неблагоприятни симптоми / токсичност на фелбамат.
Когато се прилага едновременно с морфин, концентрацията на габапентин в кръвта може да се увеличи.
Габапентин може да повиши максималната концентрация на норетиндрон с 13%.
Има данни, че габапентин може да повиши концентрацията на фенитоин в серума.
Габапентин не повлиява концентрацията на валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал.
Необходимо е да се въздържат от едновременното използване на габапентин с единици (прагът на припадъчната активност намалява).
Да не се използва с валериана, жълт кантарион, кава-кава, полинезийски пипер, кокс, които инхибират централната нервна система.

свръх доза

Има случаи на предозиране на Meditan с еднократна употреба на лекарството в дози до 49 g.
Симптоми: двойно виждане, неясен говор, сънливост, летаргия, диария.
Лечение: симптоматична и поддържаща терапия. Габапентин може да се елиминира от тялото чрез хемодиализа. В случай на предозиране може да се използва активен въглен.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Формуляр за освобождаване

Медитан - капсули.
10 капсули в блистер.
Капсули на 100 mg и 400 mg: върху 3 блистера, поставени в опаковка.
300 mg капсули: 3 или 6 блистера, поставени в опаковка.

структура

1 капсула Meditan съдържа габапентин по отношение на 100% безводно вещество 100 mg, 300 mg или 400 mg.
Помощни вещества: безводна лактоза, царевично нишесте, талк.

МЕДИТАН, Фармак

Име: MEDITAN, Farmak

Фармакологични свойства

фармакодинамика. Габапентин се счита за аминокиселина, която по химична структура е подобна на инхибиторните медиатори на GABA. Но габапентин не взаимодейства с GABA рецепторите, не се трансформира по време на метаболитни реакции или на GABA или на GABA агонисти, не инхибира улавянето или разцепването на GABA.
Механизмът на аналгетичното действие на габапентин е неизвестен, но при проучвания габапентинът предотвратява алодиния при животни (болезнено поведение при животните, възникващо в отговор на дразнене, което често не трябва да причинява болка) и хипералгезия (повишен отговор на обичайния болезнен стимул).
Механизмът на антиепилептично действие на габапентин е неизвестен, но при проучвания върху животни, използващи модели на конвулсивно състояние, габапентин показва същата антиконвулсивна активност, както и други известни антиконвулсанти.
Фармакокинетика. При поглъщане габапентин се абсорбира бързо в храносмилателния тракт, независимо от храната. Няма взаимодействие с храната. Cмакс лекарството в кръвната плазма се постига за 2-3 часа.Дозирането на лекарството и неговата концентрация в кръвната плазма се характеризират с линейна зависимост. Повтарящите се лекарства не оказват влияние върху параметрите на неговата фармакокинетика. Индексът на абсолютна бионаличност е около 59% и не се променя с курсовата работа.
Габапентин не се свързва с плазмените протеини. Лекарството прониква през ВВВ, при пациенти с епилепсия, неговата концентрация в ЦСТ е около 20% от съответната еквивалентна концентрация на лекарството в кръвната плазма.
Габапентин практически не се метаболизира в човешкото тяло, не предизвиква индукция или инхибиране на чернодробните ензими. Лекарството не влияе върху метаболизма на антиепилептичните лекарства, които се използват в общата практика.
Лекарството се екскретира изключително чрез бъбреците в непроменена форма. T½ не зависи от дозата и е 5-7 часа при индивиди с правилната екскреторна функция на бъбреците. Габапентин може да бъде получен от кръвна плазма чрез хемодиализа.

Състав и форма за освобождаване

MSA. 100 mg блистерна опаковка, номер 10, номер 30

№ UA / 12318/01/01 от 22.06.2012 г. до 22.06.2017 г.

MSA. 300 mg блистерна опаковка, номер 10, номер 30, номер 60

№ UA / 12318/01/02 от 22.06.2012 г. до 22.06.2017 г.

MSA. 400 mg блистер, № 10, № 30

№ UA / 12318/01/03 от 22.06.2012 г. до 22.06.2017 г.

свидетелство

лечение на частични епилептични припадъци със или без вторична генерализация при възрастни и деца над 6-годишна възраст в комбинация с други антиепилептични лекарства.
Лечение на частични епилептични припадъци с или без вторична генерализация при възрастни и деца над 12-годишна възраст като монотерапия.
Лечение на съпътстваща невралгична болка при възрастни с диабетна невропатия и постгерпетична невралгия.

приложение

вземете вътре. Яденето не влияе върху въздействието на Медитан. За да се намали рискът от нежелани реакции, се препоръчва първата доза да се приема преди лягане.
Епилепсия. Медитен се предлага като неразделна част от комбинираното лечение на хора с епилепсия, започвайки от 6 години.
Възрастни и деца над 12 години. Първоначалната доза е 300 mg от лекарството 3 пъти дневно. Ефективната доза на лекарството е 900–3600 mg / ден (разделена на 3 дози).
Максималният интервал между приема на лекарството не трябва да надвишава 12 часа.
Деца на възраст от 6 до 12 години. Началната доза трябва да бъде 10-15 mg / kg / ден; ефективната доза се постига чрез титруване за около 3 дни. Ефективната доза габапентин при деца на възраст 6 и повече години е 25–35 mg / kg / ден. Дозировката до 50 mg / kg / ден показва добра поносимост при дългосрочни клинични проучвания. Общата дневна доза трябва да се раздели на 3 единични дози, като максималният интервал между дозите не трябва да надвишава 12 часа.
В случай на пропускане на следващата доза от лекарството, пропуснатата доза трябва да се приеме, при условие че следващата доза не се приема по-рано от 4 часа, в противен случай пропуснатата доза не трябва да се приема.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност. Пациенти с намалена бъбречна функция, лица в напреднала възраст и пациенти, които са на хемодиализа, дозата трябва да се коригира в съответствие с данните, дадени в таблицата.
Дозировка на Габапентин при възрастни, като се вземе предвид бъбречната функция

Medital

структура

активна съставка: габапентин;

1 капсула съдържа габапентин по отношение на 100% безводно вещество 100 mg, 300 mg или 400 mg;

помощни вещества: безводна лактоза, царевично нишесте, талк.

Форма за дозиране

Основни физични и химични свойства:

100 mg капсули: твърди желатинови капсули No. 3; тялото и капачката на капсулата са матово бели; съдържание на капсули - прахообразна смес от бял или почти бял цвят;

300 mg капсули: твърди желатинови капсули @ 1 или @ 0; тялото и капачката на капсулата са мътно жълти; съдържание на капсули - прахообразна смес от бял или почти бял цвят;

400 mg капсули: твърди желатинови капсули №0 или №00; тялото и капачката на капсулата са мътно оранжеви; Съдържание на капсулата - прахообразна смес от бял или почти бял цвят.

Други антиепилептични лекарства. ATX код N03A X12.

Фармакологични свойства

Точният механизъм на действие на габапентин не е известен.

Структурата на габапентин е подобна на невротрансмитер GABA (гама-аминомаслена киселина), но механизмът на действие се различава от този на други вещества, които взаимодействат с GABA рецептори, като валпроат, барбитурати, бензодиазепини, GABA инхибитори, GABA инхибитори, агонисти на GABA и GABA предшественици. In vitro проучвания с радиоактивен габапентин в мозъчната тъкан на плъх, включително неокортекса и хипокампа, беше идентифициран нов пептидно-свързващ фрагмент, който може да бъде свързан с антиконвулсантната и аналгетичната активност на габапентин и неговите структурни производни. Мястото на свързване с габапентин е алфа-2-делта субединица от напрегнати калциеви канали.

Терапевтичната концентрация на габапентин не се свързва с рецептори на други обичайни лекарства или мозъчни невротрансмитерни рецептори, включително GABA рецептори.А, GABAНай-, бензодиазепини, глутамат, глицин или N-метил-D-аспартат.

In vitro, габапентин не взаимодейства с натриеви канали, като се различава от фенитоин и карбамазепин. В някои тестови системи in vitro, габапентин частично намалява ефектите на агониста на N-метил-D-аспартат глутамат (NMDA). Това се постига само когато концентрацията на лекарството е повече от 100 цмол, което е невъзможно при in vivo условия. Габапентин леко намалява отделянето на моноаминови невротрансмитери in vitro. Габапентин повишава метаболизма на GABA в някои области на мозъка при плъхове; подобен ефект е описан за натриев валпроат, но за други части на мозъка. Значимостта на тези ефекти на габапентин върху антиконвулсивното действие все още не е установена. При животни габапентин прониква през кръвно-мозъчната бариера и предотвратява максимално поносими конвулсии, предизвикани от електрошок, както и конвулсии, причинени от химически конвулсанти, включително инхибитори на GABA синтеза, и конвулсии, причинени от генетични фактори.

Клиничните проучвания на адювантна терапия на парциални пристъпи при деца на възраст от 3 до 12 години показват по-голямо, но статистически незначително несъответствие в честотата на отговорите при 50% от изследваните в полза на габапентин в сравнение с плацебо. Допълнителният post-hoc анализ на честотата на повлияване в зависимост от възрастта не показва наличие на значителен ефект на възрастта при използване както на непрекъснати, така и на бинарни променливи (възрастови групи от 3-5 години и 6-12 години). Резултатите от този анализ са представени в таблица 1.

Честота на повлияване на лечението (подобряване на 50%) по категория на лечение и възрастова група. MITT население *.

Meditan: инструкции за употреба

структура

Активна съставка: габапентин;

1 капсула съдържа габапентин по отношение на 100% безводно вещество 100 mg, 300 mg или 400 mg

Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк.

Форма за дозиране

Основни физико-химични свойства

100 mg капсули: твърди желатинови капсули No. 3; тялото и капакът на матовия бял цвят на капсулата са прахообразна смес от бяло или почти бяло;

300 mg капсули: твърди желатинови капсули @ 1 или @ 0; тялото и капакът на матово-жълтия цвят на капсулата са прахообразна смес от бяло или почти бяло;

400 mg капсули: твърди желатинови капсули №0 или №00; Тялото и капакът на матово-оранжевия цвят на капсулата са прахообразна смес от бял или почти бял цвят.

Фармакологична група

Други антиепилептични лекарства. ATX код N03A X12.

Фармакологични свойства

Точният механизъм на действие на габапентин не е известен.

Структурата на габапентин е подобна на невротрансмитер GABA (гама-аминомаслена киселина), но механизмът на действие се различава от механизма на действие на други вещества, които взаимодействат с GABA рецептори, като валпроат, барбитурати, бензодиазепини, GABA инхибитори, GABA инхибитори, агонисти GABA и GABA прекурсор. В in vitro проучвания с радиоактивен габапентин в мозъчна тъкан на плъх, включително неокортекс и хипокамп, беше идентифициран нов пептидно-свързващ фрагмент, вероятно свързан с антиконвулсантната и аналгетичната активност на габапентин и неговите структурни производни. Мястото на свързване с габапентин е алфа-2-делта субединица от напрегнати калциеви канали.

Терапевтичната концентрация на габапентин не се свързва с рецептори на други обичайни лекарства или мозъчни невротрансмитерни рецептори, включително GABABA, GABAB, бензодиазепинови, глутаматни, глицинови или N-метил-D-аспартатни рецептори.

In vitro, Gabapentin взаимодейства с натриеви канали, като по този начин се различава от фенитоин и карбамазепин. В някои тестови системи in vitro, габапентин частично намалява ефектите на агониста на N-метил-D-аспартат глутамат (NMDA). Това се постига само когато концентрацията на лекарството е повече от 100 цмол, което е невъзможно при in vivo условия. Габапентин леко намалява отделянето на моноаминови невротрансмитери in vitro. Габапентин повишава метаболизма на GABA в някои области на мозъка при плъхове; подобен ефект е описан за натриев валпроат, но за други части на мозъка. Значимостта на тези ефекти на габапентин върху антиконвулсивните ефекти все още не е установена. При животни габапентин прониква през кръвно-мозъчната бариера и предотвратява максимално поносимите гърчове, предизвикани от електрически шок, както и конвулсии, причинени от химични конвулсанти, включително инхибитори на GABA синтеза и конвулсии, причинени от генетични фактори.

Клиничните проучвания на адювантна терапия на парциални пристъпи при деца на възраст от 3 до 12 години показват числено повече, но статистически незначителна разлика в честотата на отговорите при 50% от изследваните в полза на габапентин в сравнение с плацебо. Допълнителен post-hoc анализ на честотата на отговорилите в зависимост от възрастта не показва наличие на значителен ефект на възрастта, когато се използва като непрекъснат и бинарен параметър (възрастова група 3-5 години и 6-12 години). Резултатите от този анализ са представени в таблица 1.

свидетелство

Габапентин се използва като допълнително лекарство за лечение на парциални припадъци със или без вторична генерализация при възрастни и деца над 6-годишна възраст (виж раздел Фармакология).

Габапентин се използва като монотерапия при лечение на частични припадъци със или без вторична генерализация при възрастни и деца над 12-годишна възраст.

Габапентин е показан за лечение на периферна невропатична болка, например при болезнена диабетна невропатия и постхерпетична невралгия при възрастни.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Антиепилептични лекарства. След прилагане на габапентин във фармакокинетични проучвания не са наблюдавани значими промени в плазмените концентрации на фенитоин, карбамазепин, валпроева киселина и фенобарбитал, които са били използвани като базова терапия. В същите проучвания също няма промени в фармакокинетиката на габапентин.

Орални контрацептиви. Едновременното приложение на габапентин и перорални контрацептиви, съдържащи норетистерон и / или етинил естрадиол, не влияе на равновесната концентрация на тези лекарства.

Антиациди. Едновременното назначаване на габапентин и антиациди, съдържащи алуминий или магнезий, намалява бионаличността на габапентин максимум до 24%. Приемането на габапентин се препоръчва не по-рано от 2 часа след приема на антиациди.

Циметидин. При едновременна употреба с циметидин се забелязва слабо намаляване на екскрецията на габапентин с бъбреците; този ефект не се очаква да има клинично значение.

Морфин. Проучването, което включва здрави доброволци (N = 12), които приемат капсули с контролирано освобождаване, съдържащи 60 mg морфин, 2:00 всяка преди габапентин (600 mg капсула), показва увеличение на средната AUC на габапентин с 44% в сравнение с морфин не се използва. Поради това при едновременна употреба на морфин и габапентин е необходимо внимателно проследяване на пациентите за своевременно разпознаване на симптомите на депресия на ЦНС, като сънливост и съответно намаляване на дозата на габапентин или морфин.

Употребата на пробенецид не повлиява отнемането на габапентин от бъбреците.

Алкохол и неподходяща употреба на други лекарства, които засягат централната нервна система. Възможни са повишени странични ефекти на габапентин от централната нервна система (като сънливост, атаксия и др.).

Миелотоксични лекарства. Повишена хематотоксичност (левкопения).

Функции на приложението

Ако се прояви остър панкреатит, докато се използва габапентин, е показано оттегляне на габапентин (вж. Точка “Нежелани реакции”).

Въпреки липсата на данни за реактивни гърчове с габапентин, внезапното преустановяване на антиконвулсивните лекарства при пациенти с епилепсия може да допринесе за развитието на епилептичен статус (вж. Точка „Дозиране и приложение”).

Намалете дозата, отменете лекарството или го заменете с друга (алтернатива) трябва да бъде постепенно, поне за 1 седмица.

Както при употребата на други антиепилептични лекарства, някои пациенти могат да повишат честотата на гърчовете или появата на нови видове конвулсивни припадъци при употреба на габапентин.

Суицидно мислене и поведение са наблюдавани при пациенти, лекувани с антиепилептични лекарства за някои показания. Мета-анализ на рандомизирано проучване с плацебо на антиепилептични лекарства също показва леко повишаване на риска от суицидно мислене и поведение, чиято поява е неизвестна. Наличните данни не изключват повишения риск за габапентин.

Ето защо е необходимо да се контролират признаците на суицидно мислене и поведение и да се обмисли възможността за прилагане на подходящо лечение. Пациентите (и тези, които се грижат за тях) трябва да бъдат посъветвани да потърсят помощ, ако показват признаци на суицидно мислене и поведение.

Както и при използването на други антиепилептични лекарства, опитите за отмяна на свързаните антиепилептични лекарства при лечението на рефракционни пациенти, които приемат повече от едно антиепилептично лекарство за постигане на монотерапия с Медотерапия имат ниска степен на успех.

Габапентин се счита за ефективно лечение за първични генерализирани припадъци, като например отсъствия, и може да усили тези атаки при някои пациенти. Поради това габапентин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със смесени припадъци, включително отсъствия.

Ефектът от продължителното (над 36 седмици) употреба на габапентин върху способността за учене, интелигентност и развитие при деца и юноши не е проучен адекватно. В тази връзка, при вземането на решение за необходимостта от дългосрочна терапия трябва да се вземат предвид възможните рискове.

По време на постмаркетинговите проучвания са докладвани случаи на злоупотреба и зависимост. В тази връзка е необходимо задълбочено да се оценят данните за пациентите, употребяващи наркотици, и да се наблюдава появата на възможни признаци на злоупотреба с габапентин, като желание за получаване на лекарството, увеличаване на дозите или развитие на толерантност.

Употреба при пациенти в напреднала възраст. Не са провеждани систематични проучвания за употребата на габапентин при пациенти над 65-годишна възраст. В двойно-сляпо проучване, в което участват пациенти с невропатична болка, пациенти над 65-годишна възраст по-често, отколкото при по-млади пациенти, развиват сънливост, периферен оток и слабост. С изключение на тези данни, клинични проучвания в тази възрастова група не са получили данни за разлики в профила на нежеланите събития от такава популация от млади пациенти.

Лечението с габапентин се свързва с появата на замаяност и сънливост, което може да увеличи броя на случайните наранявания при възрастни хора.

Има и постмаркетингови съобщения за загуба на съзнание, объркване и развитие на психични разстройства при употреба на габапентин.

Поради това, пациентите трябва да бъдат посъветвани да проявят предпазливост, докато не бъде известен индивидуалният им отговор към габапентин.

Пациентите, които едновременно използват опиати и габапентин, трябва да бъдат внимателно проследявани за своевременно откриване на симптоми на депресия на ЦНС, като сънливост, респираторна депресия.

При едновременна употреба на морфин и габапентин може да се повиши концентрацията на габапентин. Дозата на габапентин или опиати трябва да бъде намалена.

Ерупция на лекарството с еозинофилия и системни симптоми (синдром на DRESS).

Съобщава се за тежки, животозастрашаващи системни реакции на свръхчувствителност, като например епидемии с еозинофилия и системни симптоми (DRESS) при пациенти, приемащи антиепилептични лекарства, включително габапентин.

Важно е да се отбележи, че ранните прояви на свръхчувствителност, като повишена температура или лимфаденопатия, могат да се появят още преди появата на обрив. При наличие на такива симптоми, лечението с габапентин трябва незабавно да се спре, ако не е установена алтернативна причина за поява на симптоми.

Габапентин може да предизвика анафилактичен шок или ангиоедем, който се появява веднага след приемане на първата доза или по всяко време на лечението. Симптомите на докладваните случаи включват затруднения в дишането, подуване на устните, гърлото и езика, хипотония, която изисква спешна помощ. Пациентите трябва незабавно да спрат употребата на габапентин и да потърсят медицинска помощ, ако имат признаци на анафилаксия или ангиоедем.

Когато полуколичествено определяне на общия протеин в урината с помощта на бързи тестове могат да бъдат получени фалшиво положителни резултати. Затова се препоръчва такива бързи тестови резултати да се провеждат, като се използват методи, основани на различен аналитичен принцип, като биуретен тест, турбидиметричен метод или метод за свързване с боя, или трябва първо да се използват тези методи.

Препоръчва се предпазливост при лечение на пациенти с психотични заболявания в историята.

Това лекарство съдържа лактоза, така че не се препоръчва за употреба при пациенти с непоносимост към лактоза, лактазен дефицит на Lapp, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Да се ​​използва по време на бременност или кърмене

Общи рискове от епилепсия и антиепилептична терапия.

Рискът от вродена патология при деца, чиито майки са приемали антиепилептични лекарства, се е увеличил 2-3 пъти. Най-често съобщаваното развитие е зайче устни, сърдечно-съдови аномалии и дефекти на нервната тръба. Комбинираната антиепилептична терапия в сравнение с монотерапията може да бъде свързана с по-голям риск от малформации, така че се препоръчва монотерапия, ако е възможно. Всички бременни жени и жени в репродуктивна възраст, които се нуждаят от антиепилептична терапия, трябва да се консултират със специалист преди да започнат. При планиране на бременност е необходимо да се преразгледа необходимостта от антиепилептична терапия. Внезапното прекъсване на антиепилептичните лекарства е неприемливо, тъй като това може да доведе до поява на припадъци и значително да влоши състоянието на майката и детето. При майки с епилепсия рядко се наблюдава забавено развитие на децата. Невъзможно е да се разграничи, има забавяне в развитието поради генетични нарушения, социални фактори, епилепсия при майката или приемане на антиепилептични лекарства.

Рискът, свързан с лечението с габапентин.

Няма достатъчно данни за употребата на габапентин при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност. Потенциалният риск за хората не е известен. Габапентин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката ясно надвишава потенциалния риск за плода.

Не е заключено, че габапентин, който се използва по време на бременност, може да увеличи риска от вродена патология при деца поради наличието на епилепсия при майките и употребата на габапентин във връзка с това и в резултат на комбинираната употреба на други антиепилептични лекарства.

Габапентин преминава в кърмата. Тъй като ефектите на лекарството върху новородени не са проучени, назначаването на габапентин при кърмене трябва да се извършва с повишено внимание. Употребата на габапентин за кърмене е оправдана само когато ползите за майката надвишават потенциалния риск за кърмачето.

При проучвания при животни габапентин не повлиява фертилитета.

Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми.

Габапентинът засяга централната нервна система и може да доведе до сънливост, световъртеж или други подобни симптоми. Тези нежелани реакции, дори леки или умерени, могат да бъдат потенциално опасни при шофиране или работа с други машини, особено в началото на лечението и след увеличаване на дозата.

Дозировка и приложение

Предназначен за перорално приложение.

Габапентин може да се приема независимо от храненето. Лекарството трябва да се измие с достатъчно количество течност (например чаша вода).